PRIMENA LEKOVITOG BILJA: OD ČAJA DO TABLETA I KAPSULA

Da se lekovita svojstva i delotvornost lekovitog bilja mogu očuvati sušenjem kako bi se ono moglo koristiti tokom dužeg vremenskog perioda, poznato je od davnina. Proces sušenja omogućava uklanjanje vodene faze i inaktivaciju enzima odgovornih za procese raspada aktivnih materija, smanjujući mogućnost kontaminacije sušene droge bakterijama odgovornim za truljenje.

Čaj – najjednostavniji oblik primene lekovitog bilja

Sušeno bilje koristi se najčešće za pripremu čajeva – vodenih ekstrakata, koji su ujedno i najjednostavnija i najstarija forma upotrebe bilja u cilju lečenja; a od hemijskih svojstava aktivnih sastojaka i osetljivosti biljnog materijala zavisi i način pripreme.

Čajevi se najčešće pripremaju metodom infuzije što podrazumeva ekstrakciju vrelom vodom: sušeni biljni materijal (najčešće cvetovi ili listovi) preliva se ključalom vodom i ekstrakcija traje nekoliko minuta. Vrela voda razara ćelijsku strukturu biljnog materijala pa se aktivni sastojci, flavonoidi i etarska ulja oslobađaju i prelaze u vodenu fazu.

Maceracija je postupak ekstrakcije hladnom vodom: sastoji se u prelivanju sušenog biljnog materijala hladnom vodom, a natapanje traje nekoliko sati. Ovaj način ekstrakcije više odgovara osetljivim,  termolabilnim jedinjenjima kao što su sluzi ili gorke materije.

Kada je lekovite sastojke porebno osloboditi iz korena ili kore lekovitog bilja, primenjuje se dekokcija – biljni materijal se preliva vodom, zagreva do temperature od 90°C i potom greje uz mešanje tokom 30 minuta a vruć sadržaj se odmah profiltrira.

Vodeni ekstrakti lekovitog bilja se koriste sveže pripremljeni, obzirom da je vodena faza podložna bakterijskoj kontaminaciji i oksidaciji lekovitih sastojaka, i njihova stabilnost se ne može očuvati tokom dužeg vremenskog perioda.

Potreba za očuvanjem lekovitosti ekstrakata lekovitog bilja tokom dužeg vremenskog perioda dovela je do upotrebe drugih stredstava za ekstrakciju: alkohola, ulja i masti

O pripremi tinktura i ekstrakata lekovitog bilja uz pomoć različitih rastvarača takođe se mogu naći zapisi u antičkim tekstovima. Aktivni  sastojci se ekstrahuju uz pomoć sredstva za ekstrakciju, najčešće alkohola, ili mešavine alkohola i vode. Ovim postupkom se postiže bolji stepen ekstrakcije obzirom da u tečnu fazu prelaze i jedinjenja rastvorljiva u alkoholu.

Metoda ekstrakcije kojom se postiže veliki stepen iskorištenja biljne droge je perkolacija. Ovaj metod ekstrakcije podrazumeva kontinuirani protok menstruma (tečnosti za ekstrakciju) kroz biljnu drogu. Izvodi se na način da se biljnom drogom odgovarajućeg stepena usitnjenosti, nakvašenoj menstrumom, posle bubrenja u trajanju od nekoliko sati pune cilindrične posude koje na dnu imaju slavinu, i potom se menstrum nalije toliko da pokrije biljni materijal u potpunosti, sve dok kroz slavinu ne poteče prva kap. Slavina se potom zatvara i biljni materijal se macerira rastvaračem/menstrumom nekoliko sati. Potom se pristupa perkolaciji kontinuiranim propuštanjem menstruma, sve dok se ne dobije količina perkolata čija je težina jednaka količini biljne droge upotrebljene za ekstrakciju. Ovaj prvi perkolat je najbogatiji aktivnim materijama, a obično se radi 5 perkolata. Poslednji perkolati su siromašniji aktivnim materijama tako da se vrši njihovo uparavanje pod sniženim pritiskom radi uklanjanja rastvarača, pa se potom dodaju prvim perkolatima.

Tinkture od lekovitog bilja se najčešće izrađuju maceracijom, a za izradu se može koristiti sveža ili osušena biljna droga (čaj). Ekstrakcija jednog dela biljne droge vrši sa četiri dela etanola propisane koncentracije koji zavisi od same biljne droge i njenog stepena vlažnosti. Sam postupak se odvija u prostorijama i sudovima zaštićenim od sunčeve svetlosti. Prvi deo procesa, sama maceracija, traje nekoliko dana (prema propisima Farmakopeje) zatim se tečnost filtrira i ostavi da odstoji nekoliko dana da se inertne materije istalože, pa se tečni sadržaj ponovo filtrira i puni u boce od tamnog stakla.

Iako su neuporedivo stabilnije od vodenih ekstrakata, sastav tinktura je podložan promenama tokom vremena usled uticaja svetlosti, alkalija iz stakla i isparavanja rastvarača tokom dužeg stajanja. Stoga je veoma važno da se čuvaju na tamnom mestu i propisanoj temperaturi.

Osim mešavine etanola i vode, za ekstrakciju biljnih droga se mogu koristiti vino, razblažena sirćetna kiselina, biljna ulja ili životinjske masti.

Tečni ekstrakti se od tinktura i perkolata razlikuju u tome što sadrže mnogo manji procenat rastvarača: jedan težinski deo tečnog ekstrakta sadrži aktivne sastojke iz jednog težinskog dela biljne droge. Gusti ekstrakti su konzistencije meda i sadrže 20% vlage pa su podložni mikrobiološkoj kontaminaciji, tako da je njihova upotreba uglavnom napuštena. Suvi ekstrakti nastaju obradom tinktura ili perkolata na način da se uparavanjem potpuno ukloni sredstavo za ekstrakciju, i potom dobijeni ostatak suši u vakuumu: to su obojeni praškovi, grudvičaste ili rastresite konzistencije, vrlo su higroskopni i mogu da sadrže najviše 5% vlage. Radi očuvanja kvaliteta neophodno ih je čuvati u dobro zatvorenim posudama iznad sredstva za sušenje.

Suvi ekstrakti koji predstavljaju koncentrat lekovitih supstanci i aktivnih materija određene biljke koriste se za izradu savremenih farmaceutskih oblika: tableta i kapsula

Tablete i kapsule su čvrsti farmaceutski oblici koji uz pojedinačno dozirane aktivne principe sadrže i pomoćne materije neophodne za stabilnost preparata i neometano odvijanje procesa njihove proizvodnje. U savremenoj terapiji, tablete i kapsule su najzastupljeniji oblik lekovitih preparata obzirom da se lako uzimaju, jednostavno doziraju, lako čuvaju i transportuju, izrađuju se mašinskim putem što proizvodnju čini ekonomičnom, a mogu da sadrže i čvrste i tečne lekovite supstance. Tablete i kapsule kao lekoviti oblici se u upotrebi pojavljuju krajem XIX veka kada su i konstruisane prve mašine za komprimovanje pilula, rotacione mašine za tabletiranje i uređaji za punjenje kapsula.

Tablete na bazi lekovitog bilja se izrađuju komprimovanjem granulata koji osim suvog ekstrakta lekovitog bilja kao aktivnog principa sadrži i pomoćne supstance: sredstva za dopunjavanje koja omogućavaju izradu granulata odgovarajućeg kvaliteta, sredstva za adsorpciju u slučaju da tablete sadrže etarska ulja, sredstva za vezivanje kako bi se masa za tabletiranje homogenizovala i učinila kompresabilnom, sredstva za klizanje koja omogućuju neometano kretanje mase za tabletiranje kroz uređaje, zatim sredstva za raspadanje (koja omogućuju dobru raspadljivost tablete u digestivnom sistemu) kako bi se aktivni principi oslobodili i asimilovali ili ispoljili lokalno dejstvo. Osim ovih aditiva, ponekad je neophodno dodati i supstance sa antistatičkim dejstvom kako bi se izbeglo naelektrisanje usled trenja praškastih supstanci u procesu tabletiranja; ponekad se dodaju i boje (samo one koje su dozvoljene za bojenje životnih namirnica) i sredstva za korekciju ukusa i mirisa, sredstva za poliranje, a radi povećanja stabilnosti se mogu dodavati i puferi. Svaka pomoćna supstanca mora biti kompatibilna sa aktivnim principom i ostalim pomoćnim supstancama, hemijski inertna i fiziološki indiferentna, a njihov izbor zavisi od lekovite supstance i njene količine, od metode granuliranja i primene tablete, kao i od mašine koja se koristi u proizvodnji.

Kapsule su takođe čvrsti lekoviti preparati koji se primenjuju oralno a resorbuju se u želucu ili crevima. Mogu sadržati čvrste, polutečne ili tečne lekovite supstance dozirane u dobro zatvorenim ili zatopljenim čauricama, izrađenim od fiziološki indiferentnih supstanci lako rastvorljivih u vodi, želudačnom ili crevnom soku. Za izradu prvih kapsula, nastalih još 1882. godine korišćen je obezmašćeni kukuruzni skrob. Obzirom na mnoga ograničenja (u njih se ne mogu pakovati higroskopne materije ni tečnosti i veoma su lomljive) danas je upotreba skrobnih kapsula uglavnom napuštena, pa se u masovnoj proizvodnji najviše koriste želatinske (od goveđeg, svinjskog ili ribljeg želatina) ili celulozne kapsule. Želatinske kapsule su bez ukusa i mirisa i mogu biti providne (bezbojne) ili neprovidne (što se postiže dodatkom prehrambenih boja). Posebnom obradom kapsula može se postići njihova rastvorljivost u želudačnom ili crevnom soku, zavisno od potrebe za delovanjem lekovite supstance. Pakovanjem u kapsule postiže se precizno doziranje lekovite supstance koja je zaštićena od vlage, svetlosti (ukoliko su kapsule obojene) prašine, bakterija i kiseonika iz vazduha, a kapsule prikrivaju neprijatan ukus ili miris aktivne supstance. Za izradu kapsula koriste se posebne mašine kojima se aktivne materije uz dodatak pomoćnih supstanci ulivaju u duži deo kapsule pomoću specijalnih levkova, da bi se potom napunjeni duži delovi kapsule zatvorili kraćim delom – poklopcima. Obzirom da je kao i kod proizvodnje tableta neophodno obezbediti neometan protok mase za punjenje kroz aparate za punjenje i u slučaju kapsula nameće se potreba dodavanja određenih aditiva, slično kao pri tabletiranju, kako bi se dobio finalni proizvod koji zadovoljava kriterijume kvaliteta. Obzirom da je želatin podložan bakterijskoj kontaminaciji, kapsule treba čuvati na suvom, zato se obično pakuju u staklene ili plastične kutije, ili blister pakovanja, i dodatno, radi zaštite od svetlosti – u kartonske kutije.

Imajući u vidu da biljni ekstrakti koji se koriste za izradu kapsula i tableta sadrže mnoštvo aktivnih principa veoma različite hemijske strukture, izbor pomoćnih materija za njihovu proizvodnju je zahtevan proces, stoga na formulaciji finalnog proizvoda radi tim stručnjaka koji uključuje, osim farmaceuta, hemičare i tehnologe, kako bi se za izradu svakog proizvoda pronašlo optimalno tehnološko rešenje.